Таблетка для мужской контрацепции
Нужно выключить всего один белок
Контроль за рождаемостью в физиологическом смысле слова — в большой степени задача женщины. Свежее исследование показывает, что противозачаточные таблетки для мужчин в скором времени могут стать реальностью.
Каков же механизм работы такого контрацептивного средства? Нужно выключить всего один белок, который обеспечивает фертильность. Пока что, разумеется, опыты проводятся на мышах.
Этот белок называется серин-треонин-киназа 33 (STK33), содержится в яичках и «специализируется» на создании функциональных сперматозоидов. Препарат, который ингибирует (выключает) STK33, называется CDD-2807: он блокирует способность самцов лабораторных мышей оплодотворять самок.
При приеме CDD-2807 не наблюдалось никаких токсических эффектов, соединение не накапливалось в мозге лабораторных животных, его применение не меняло размера тестикул мышей, рассказывает ведущий автор исследования Кортни Саттон, постдок в отделении патологии Медицинского колледжа Бэйлора в Хьюстоне. Не менее важно и то, что эффект от приема препарата был обратимым: отмена CDD-2807 быстро приводила к тому, что фертильность мышей восстанавливалась.
Предыдущие исследования показали, что естественные мутации в STK33 приводят к бесплодию как у мышей, так и у мужчин: они начинают производить аномальные сперматозоиды, которые не способны к нормальному движению. Важно, что эти мутации не вызывают проблем со здоровьем.
STK33 выглядит жизнеспособной целью для противозачаточных мужских таблеток, поскольку не видно никакой опасности от выключения этого белка.
Исследовательская группа проверила миллиарды различных соединений, чтобы обнаружить те, что эффективно ингибируют STK33. Затем они создали модифицированные версии наиболее эффективных соединений, чтобы сделать их более стабильными. Среди этих модифицированных версий CDD-2807 оказались наиболее эффективны.
Затем исследователи протестировали различные дозы и схемы лечения CDD-2807 на лабораторных мышах, чтобы увидеть, насколько хорошо они действуют.
В ближайшие несколько лет наша цель — продолжить оценку этого ингибитора STK33 и соединений, подобных CDD-2807, у приматов, чтобы определить их эффективность в качестве обратимых мужских контрацептивов, сказала Саттон.
По материалам статьи.