В XII–XIII веках на месте Зарядья селились купцы, торгующие с Византией и Средиземноморьем, здесь появился первый московский посад. При царе Иване Грозном (1530–1584), заинтересованном в налаживании торговых отношений с Европой, англичане получили право беспошлинной торговли во всех российских городах, а на улице Варварка был открыт Английский двор. Рядом появился Монетный двор. Окончательно Зарядье сформировалось к середине XVI века после строительства стены Китай-города (окончено в 1538 году), которая отрезала район от реки. Тогда существующий здесь посад был переименован с Подола в Зарядье. К тому моменту на Красной площади разрослись торговые ряды. Из-за близости к ним здесь в основном селились ремесленники, приказчики, русские и иностранные купцы. В XVIII–XX веках идущие от Варварки к набережной территории превратились в трущобы, разительно отличающиеся своей грязью и убогостью от делового центра под другую сторону улицы, где расположился Гостиный двор.
Изменения ждали Зарядье только в 30-х годах XX века. Сначала здесь планировалось построить здание Наркомата тяжелой промышленности. В 1934-1936 годах были проведены два конкурса, в которых приняли участие ведущие архитекторы того времени: братья Веснины, Константин Мельников, Алексей Щусев, Борис Иофан, Иван Леонидов, Аркадий Мордвинов. Победителем стал Иван Леонидов, но, хотя здание так и не было построено, благоустройство района все-таки началось: в 1936-1937 годах была реконструирована Москворецкая набережная, начался снос старых строений, в том числе и памятников, среди которых была Китайгородская стена. В 1940 году площадку планировалось отдать под строительство здания Совета народных комиссаров, но началась Великая Отечественная война. В 1947 году стартовали работы по возведению восьмой из сталинских высоток (275 м) по проекту главного архитектора Москвы Дмитрия Чечулина, но из-за смерти Сталина строительство прекратилось. К тому моменту строители успели возвести только подвальные этажи и стилобат нового здания. В 1964 году на фундаменте недостроенной высотки началось строительство гостиницы «Россия» опять под руководством Дмитрия Чечулина. Гостиница предназначалась в первую очередь для делегатов съездов КПСС и сессий Верховного Совета, из-за чего Никита Хрущев потребовал увеличить ее высоту с 9 до 12 этажей. 1 января 1967 года «Россия» была сдана в эксплуатацию. Помимо отеля на 2722 номера (5 тыс. посетителей), комплекс состоял из трех ресторанов, нескольких кафе, баров и буфетов, кинотеатра «Зарядье» (два зала по 750 мест), концертного зала (2600 мест), бани с бассейном, прачечных, телефонной станции, магазина и других помещений. Длина коридоров «России» достигала 8 км, численность персонала — 1320 человек. За время своего существования гостиница приняла свыше 11 млн гостей. Ночью 25 февраля 1977 года в здании гостиницы возник пожар. Пламя охватило 5-й, 11-й и 12-й этажи. Прибывшие пожарные не располагали необходимой техникой: имевшиеся лестницы доставали только до 7-го этажа. В итоге погибли 42 человека. Выгорело более 100 номеров экстра-класса.
В 1990-х годах много лет не обновлявшаяся гостиница, которой через ОАО «Россия» на 100% владело правительство Москвы, стала убыточным предприятием. 5 сентября 1994 года мэр Юрий Лужков подписал распоряжение о ее реконструкции, в соответствии с которым планировалось потратить $235 млн. Тогда инвесторов найти не удалось. 19 апреля 2004 года первый заммэра Москвы Владимир Ресин впервые обнародовал идею о сносе гостиницы «Россия». На ее месте планировалось построить многофункциональный гостинично-офисный комплекс общей площадью 410 тыс. кв. м с подземной автостоянкой на 2,5 тыс. мест. 29 ноября 2004 года тендер на право реконструкции гостиницы выиграла компания «СТ Девелопмент» Шалвы Чигиринского, который оценил объем инвестиций в $830 млн. Однако другой участник конкурса, ЗАО «Монаб», оспорил его итоги. 1 января 2006 года «Россия» прекратила хозяйственную деятельность. В октябре 2006 года мэр Москвы Юрий Лужков издал распоряжение о сносе ГЦКЗ «Россия», который ранее было решено сохранить из-за хорошей акустики. Взамен снесенного ГЦКЗ ответственная за проведение работ компания «СТ Девелопмент» планировала построить концертный зал на 3,5 тыс. мест, банкетный зал на 1 тыс. мест общей площадью 50–60 тыс. кв. м. Эти сооружения должны были разместиться в новом комплексе, архитектурную концепцию которого разработал британский архитектор Норман Фостер. Концертный зал был разобран к марту 2007 года, а снос всего гостиничного комплекса был полностью завершен к началу 2008 года. Но именно в 2008 году после многочисленных судов контракт с «СТ Девелопмент» был расторгнут, а с ним были заморожены и все работы на площадке. За этим последовала другая судебная эпопея: Шалва Чигиринский начал судиться с уже мэрией Москвы, чтобы вернуть потраченные на снос деньги. Его затраты оценивались почти в 5 млрд руб. Параллельно с судебными тяжбами столичная мэрия решила передать площадку под снесенной «Россией» вместе с другими отельными активами в созданную мэрией «Гостиничную компанию», но в 2011 году уже при Сергее Собянине от этой идеи отказалась.
Одновременно власти рассматривали два варианта освоения территории: строительство парламентского центра и создание делового центра с гостиницей. 20 января 2012 года Владимир Путин, осмотрев площадку, отверг оба варианта и предложил создать здесь парк. Через некоторое время решился вопрос и с «СТ Девелопмент», которая на тот момент уже принадлежала партнеру Шалвы Чигиринского — основному акционеру Магнитогорского металлургического комбината Виктору Рашникову. В качестве компенсации понесенный затрат на снос гостиницы «Россия» в 5 млрд руб. город отдал структурам господина Рашникова отель Renaissance Moscow Olympic в районе Проспекта Мира. Обременения с участка были сняты: акции «СТ Девелопмент», у которой находились права аренды на земельный участок в Зарядье и сохранившаяся стилобатная часть снесенной «России», были переданы ГАО «Москва» (100% принадлежит мэрии).
1 февраля 2012 года Москомархитектура объявила открытый конкурс на разработку концепции парка. Проекты представили 118 коллективов. Итоги подведены в апреле. Идеи были озвучены самые невероятные: например проект «русского Ватикана» для нужд РПЦ, парки со стеклянным куполом и водоемами, небоскреб, стилизованный под храм Василия Блаженного, для администрации президента РФ и застройка территории зданиями в форме пасхальных яиц. Москомархитекутра тогда сразу предупредила о необходимости проведения нового международного конкурса, задача этого же — формирование «народного технического задания». Международный конкурс был объявлен 22 апреля 2013 года. Свои заявки подали более 450 бюро, в июне были названы 6 финалистов — международные команды, возглавляемые российским ТПО «Резерв», американским бюро Diller Scofidio + Renfo, китайским Turenscape, английским Gustafson Porter, голландскими MVRDV и West 8. Победитель конкурса должен быть объявлен 12 ноября.