Антиандрогенные препараты можно условно разделить на три группы.
Первая группа — агонисты. Агонисты усиливают отклик рецепторов, это синтетические аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона. В начале применения выработка гипофизом ЛГ и ФСГ усиливается, в первые 7-10 дней по цепочке возрастает концентрация тестостерона в крови, происходит эффект обратной связи: много тестостерона — гипофиз истощается — тестостерон по каскаду перестает синтезироваться. Агонисты — стероидные препараты, к ним относятся гозерелин, лейпрорелин.
Вторая группа — антагонисты гонадотропин-рилизинг-гормона. Они воздействуют на гипоталамус и блокируют выработку самого гонадотропин-рилизинг-гормона. По гормональной цепочке понижается секреция тестостерона в яичках. Эти препараты не провоцируют пиков уровня тестостерона в крови. К антагонистам относятся дегареликс, абареликс.
Действие третьей группы медикаментов направлено на андрогенные рецепторы. То есть гормоны вырабатываются, тестостерон в организме есть, но он не может связаться со своими рецепторами. В эти препараты входят более простые химические вещества, но вопрос об их токсичности все равно остается открытым. К ним относятся флутамид, бикалутамид.